New anti-trypanosomal active tetracyclic iridoid isolated from Morinda lucida Benth.
一般的に睡眠病として知られているヒトアフリカトリパノソーマ症（HAT）は、毎年何千もの新たな感染症例を有する多くのアフリカ諸国において重大な健康上の問題として残っている。最近、HATに対するコントロールの主な形態である化学療法は、毒性および薬剤耐性の観点から特徴付けられている。最近では、世界的に薬用植物の使用に重点が置かれています。モリンダルシダベンス。アフリカで広く分布している最も一般的な薬用植物の1つであり、いくつかのグループはその原生動物の活動について報告している。この研究では、バイオアッセイ法による分画および精製によって、M. lucida葉のCHCl3画分から、1つの新規な四環系イリドイド（molucidinと命名された）を単離した。 HMQC、HMBC、HH COSYおよびNOESYを含む（1）Hおよび（13）13 C NMRにより構造が解明され、その絶対配置が決定された。本発明者らはさらに、モルシジンが強力な抗トリパノソーマ活性を示し、IC50値が1.27μMであることを示した。ヒト正常細胞および癌細胞株を用いた細胞傷害性試験は、モルヒジンが4.73を超える2つの正常線維芽細胞に対して選択性指数（SI）を示したことを示した。さらに、アルヌス・ジャポニカ（Alnus japonica）の抗トリパノソーマ活性成分と同一であるモラシジンおよびオレゴニンを用いて、構造 – 活性相関（SAR）研究を行った。 molucidinの最も低いエネルギーコンフォメーションのオレゴニンとの重複分析は、オレゴニンとモルシジンの両方の芳香族環の特定の類似性を示唆した。これらの結果は、HATの将来の薬物設計研究に寄与する。

pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26048790/

PMID26048790