Anthraquinones from Morinda longissima and their insulin mimetic activities via AMP-activated protein kinase (AMPK) activation.
AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)アクチベーターは、エネルギー代謝を高め、体重を減少させ、そしてグルコース取り込みを改善することが知られている。 AMPK活性化剤の探索のために、新しいアントラキノンであるモダシマA(10)を、モリンダ・ロングシーマYZルアン(Rubiaceae)の根のエタノール抽出物から18の既知の類似体(1-9および11-19)と共に単離した。蛍光標識されたグルコース類似体、2-(N-(7-ニトロベンズ-2-オキサ-1,3-ジアゾール-4-イル)アミノ)-2-デオキシ-D-グルコース(2-NBDG)を使用して、インスリン模倣体は3T3-L1脂肪細胞における化合物1?19でスクリーニングした。そのうち、化合物2,8および10は、脂肪細胞へのグルコース取り込みを有意に強化し、リン酸化AMPK(Thr(172))をアップレギュレートしたが、化合物2,8および10のグルコース取り込み促進活性は、 AMPK阻害剤。まとめると、これらのアントラキノンは、AMPKの活性化を介してグルコース取り込みを改善するインスリン模倣物としての潜在的作用を示した。
pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27887844/
PMID27887844
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